ยาต้านไวรัสเอชไอวี มีคุณสมบัติในการยับยั้งการเพิ่มจำนวนของเชื้อเอชไอวีในกระแสเลือด เมื่อจำนวนเชื้อลดลง ร่างกายก็สามารถสร้างภูมิคุ้มกันได้มากขึ้น โอกาสในการเจ็บป่วยด้วยโรคฉวยโอกาสจึงลดลง เพิ่มคุณภาพชีวิตของผู้ป่วย ทำให้ผู้ป่วยส่วนมากสามารถทำงานและดำรงชีวิตตามปกติได้ และการเสียชีวิตจากโรคฉวยโอกาสก็เป็นไปได้น้อย
การกินยาต้านฯ มีข้อที่ต้องคำนึงอยู่หลายประการ เมื่อแพทย์วินิจฉัยและให้การรักษา ผู้ติดเชื้อจะต้องประเมินว่าตนเองมีความพร้อมในการรับยาแล้วหรือยัง เพราะการกินยาต้านฯ ต้องกินให้ถูกต้อง ตรงเวลา และต่อเนื่องตลอดชีวิต เนื่องจากยาไม่สามารถกำจัดเชื้อเอชไอวีให้หมดไปจากร่างกายได้ ยาจะช่วยควบคุมจำนวนเชื้อให้มีน้อยที่สุด การกินยาตรงเวลา และต่อเนื่อง เพื่อไม่เปิดโอกาสให้เชื้อดื้อยาได้ง่าย และสามารถควบคุมเชื้อไว้ได้ตลอดเวลา
ยาต้านไวรัสเอชไอวี มีด้วยกันหลายชนิด ออกฤทธิ์แตกต่างกันไป การเลือกใช้ยา แพทย์จะพิจารณาตามความเหมาะสม สำหรับผู้ป่วยแต่ละราย การรักษาที่จะให้ผลดี และช่วยลดปัญหาเชื้อดื้อยาได้ จะใช้ยา 3 ตัวรวมกัน หรือมากกว่า ที่เรียกว่า Highly Active Antiretroviral Therapy (HAART)
